Author/Authors :
Paul L. Wash، نويسنده , , Timothy Z. Hoffman، نويسنده , , Brandon M. Wiley، نويسنده , , Céline Bonnefous، نويسنده , , NICHOLAS D. SMITH & ANDREW C. YIP، نويسنده , , Michael S. Sertic، نويسنده , , Charles M. Lawrence، نويسنده , , Kent T. Symons، نويسنده , , Phan-Manh Nguyen، نويسنده , , Kevin D. Lustig، نويسنده , , Xin Guo، نويسنده , , Tami Annable، نويسنده , , Stewart A. Noble، نويسنده , , Jeffrey H. Hager، نويسنده , , Christian A. Hassig، نويسنده , , James W. Malecha، نويسنده ,
Abstract :
In an effort to discover novel non-hydroxamic acid histone deacetylase (HDAC) inhibitors, a novel α-mercaptoketone was identified in a high-throughput screen. Lead optimization of the screening hit, led to a number of potent HDAC inhibitors. In particular, α-mercaptoketone 19y (KD5150) exhibited nanomolar in vitro activity and inhibition of tumor growth in vivo.
Keywords :
SAR , Histone deacetylase inhibitor , Mercaptoketone , prodrug , anti-tumor agent
