طراحي، سنتز و سنجش بيولوژيكي مشتقات كرومون به عنوان كلاس جديد مهاركنندهاي Hsp70

Design, synthesis and biological evaluation of chromon derivatives as a new class of Hsp70 inhibitors

كرومون ها شايع ترين تركيبات طبيعي هتروسيكل هستند و ساختار پايه فلاونوئيدها كرومون مي باشد[1]. در مطالعه حاضر پنج تركيب فعال بيولوژيكي بر پايه كرومون با استفاده از 3-فورميل-6-متيل كرومون وبرخي از آريل آمين ها مانند 2-آمينوبنزآميد، 4-آمينوفنول، گليسين و 4-آمينواستانيليد توسط واكنش تراكمي تحت شرايط رفلاكس سنتز شدند. ساختار شيميايي آنها با روش هاي اسپكتروسكوپي UV-Vis، FT-IR ،, 1H NMR 13C NMRتاييد شد. اثر مهاركنندگي پروتئين hsp70، تركيبات سنتز شده در محيط هاي in vitro و in vivo مورد مطالعه قرار گرفت و نتايج قابل توجهي به دست آمد. [2] كنترل فعاليت ATPase نشان داد كه اين تركيبات به طور موثر فعاليت ATPase، HSP70 را مهار مي كنند. خواص آنتي اكسيداني و آنتي باكتري تركيبات سنتز شده مورد مطالعه قرار گرفت.[3] مهار كننده هاي HSP70 ممكن است به عنوان داروهاي كمك كننده، براي درمان سرطان هاي مقاوم در برابر دارو استفاده شود .[4]

Chromones represent the most common heterocyclic system in natural compounds and serve as the basis of flavonoid structures[1]. In the present study, five bioactive chromone-based compounds were synthesized using 3-formyl-6-methylchromone and some arylamine such as 2-aminobenzamide, 4-aminophenole, glycine 4-aminoacetanilide by the condensation reaction under reflux conditions. The structure of synthesized compounds was characterized and confirmed by the FT-IR, 1H NMR and 13C NMR analyzes. The inhibitory effect of the hsp70 protein, synthetic compounds in the in vitro and in vivo environments was studied and significant results were obtained[2]. The control of ATPase activity showed that these compounds effectively inhibit the activity of HSP70 ATPase. The Anti-oxidant and anti-bacterial properties of synthetic compounds was studied[3]. HSP70 inhibitors may be used as synergistic drugs for the treatment of drug resistant cancers[4].