تهيه و ارزيابي پيش داروي جديد از كوركومين بر پايه ي اسيد چرب

Preparation and evaluation of a novel prodrug of curcumin based on fatty acid

امروزه يكي از مهم ترين مباحث در دارو رساني ،استفاده از پيش داروها است. پيش داروهاي اسيد چرب ميتوانند در بهبود فراهمي زيستي، عبوراز غشاهاي بيولوژيكي و هدفمند شدن داروها نقش بسزايي داشته باشند. از اين رو اسيدهاي چرب به تنهايي مزاياي ويژه اي از قبيل افزايش جذب دارو براي دارو رساني هدفمند دارند. در اين ميان استفاده از اسيدهاي چربي كه جايگاه فعال مناسبي داشته باشند نقش موثري در طراحي و سنتز پيش داروها دارند. سنتز مزدوج شدگي اسيد چرب به كوركومين با كمك واكنش هاي استري كردن براي گروه هاي هيدروكسيل و بوسيله واكنشگرهاي (كربودي ايميد ها) براي كربوكسيل است. پيش داروهاي چربي دوست كوركومين باعث افزايش طول اثر دارو و تسهيل در انتقال دارو مي شوند؛ كه نقش مهمي در بهبود و درمان بيماري هايي مثل آلزايمر و سرطان دارد.

Today, the use of prodrugs is one of the most important Topics in drug delivery. Fatty acid pre-drugs can be a great role in improving bioavailability, passing biological membranes and targeting drugs. Therefore, fatty acids alone have special advantages such as increased drug absorption for targeted drug delivery. Meanwhile, Using of fatty acids have active substitution, have effective role in design and synthesis of Prodrugs. The synthesis of conjugation of fatty acid to curcumin is by the reaction of sterilization for hydroxyl and by reactants (carbodiimides) for carboxylic acid. Curcumin Lipophiles prodrugs cause increasing drug duration and Facilitating drug transfer, that have important role in improving and treatment diseases like Alzheimer's and cancer