بررسي تاثير روكش دادن نانو ذرات ليپيدي جامد اسپيرونولاكتون با كيتوسان بر خصوصيات آن ها

Investigating the Effect of Coated Lipid Nano Particles of Spironolactone with Chitosan on Their Properties

سابقه و هدف: نانوذرات ليپيدي جامد در دسته حامل هاي كلوئيدي قرار دارند. از مزاياي اين حامل هاي دارويي، امكان رهش كنترل شده دارو و محافظت از داروي بارگذاري شده مي باشد. اسپيرونولاكتون آنتاگونيست، آلدوسترون و رسپتور هاي آندروژني است و به علت حلاليت در آب كم و آزاد سازي آهسته آن، فراهمي زيستي خوراكي اين دارو پايين است. كاهش اندازه ذره اي با زياد كردن ميزان سطح دارو، باعث افزايش آزاد سازي، فراهمي زيستي خوراكي بالاتر، سطح ذرات بالاتر در تماس با محيط انحلال و افزايش انحلال پذيري اشباع دارو، مي شود. مواد و روش ها: در اين مطالعه تجربي، براي تهيه نانوذرات اسپيرونولاكتون از روش Solvent emulsification/evaporation استفاده شد. بدين منظور ليپيد و دارو در حلال آلي مناسب حل گرديد و به فاز آبي حاوي سورفكتانت در حين همزدن توسط هموژنايزر اضافه شد. پس از آن جهت پوشش با كيتوسان، كيتوسان در اسيد رقيق حل شد و قطره قطره به سوسپانسيون بر روي استيرر اضافه گرديد. يافته ها: نتايج نشان مي دهد كه با ثابت ماندن مقدار ليپيد در فرمولاسيون و افزايش مقدار سورفاكتانت اندازه ي ذرات كاهش معني داري داشته است. به طور كلي روكش دادن نانوذرات اسپيرونولاكتون با كيتوسان موجب افزايش در اندازه ي ذرات و پراكندگي آن ها گرديد و مقدار پتانسيل زتا از عددي با علامت منفي به عددي ديگر با علامت مثبت تغيير پيدا كرد. استنتاج: اسپيرونولاكتون روكش شده با كيتوسان، رهش آهسته تري نسبت به نانوذرات ليپيدي جامد و نانوسوسپانسون دارد.

Background and purpose: Solid lipid nanoparticles are in the colloid carriers. The benefits of these drug carriers are the controlled release of the drug and the protection of the drug being loaded. Spironolactone is an aldosterone antagonist and androgen receptor. Its oral bioavailability is low due to the low solubility of this drug and its slow release. Reducing particle size by increasing the level of the drug leads to increased release, higher oral bioavailability, higher particle size in contact with the dissolution medium, and increasing the dissolvability of the drug saturation. Materials and methods: Solvent emulsification/evaporation was used to prepare spironolactone nanoparticles. For this purpose, the lipid and drug were dissolved in an appropriate organic solvent and added to the aqueous phase containing surfactant during mixing by homogenizer. After coated with chitosan, the chitosan was dissolved in dilute acid and was added to the suspension on the stirrer drop by drop. Results: By maintaining the amount of lipid in the formulation and increasing the amount of surfactant, the particle size decreased significantly. In general, the coating of spironolactone nanoparticles with chitosan increased the particle size and their dispersion, and the zeta potential changed from a negative value to a positive value. Conclusion: Spironolactone coated with chitosan was found to have a slower release than solid lipid nanoparticles and nanosuspension