تهيه‌ي پراكندگي جامد از پاراستامول در پلي وينيل پيروليدون با حلقه‌ي بازشده و پلي‌اتيلن گليكول 4000 و بررسي ويژگي‌هاي فيزيكوشيميايي آن

Preparation and Characterization of Paracetamol Solid Dispersions Using Opened Ring PVP and PEG 4000

پراكندگي جامد (solid dispersion به‌اختصار sd) به‌عنوان يك روش موثر براي بهبود ويژگي‌هاي انحلال‌پذيري و فراهمي زيستي داروهاي كم محلول در آب به‌طور سنتي مورداستفاده قرار مي‌گيرد. هدف از اين مطالعه، بهبود ميزان انحلال‌پذيري و سرعت انحلال داروي پاراستامول با تكنيك sd است.مواد و روش‌ها: پراكندگي‌هاي جامد تهيه‌شده با استفاده از آزمون حلاليت اشباع، آزمايش آزادسازي دارو در شرايط برون تني، آزمون آناليز حرارتي (dsc)، اسپكتروسكوپي مادون‌قرمز فوريه (ftir) و عكس‌برداري با ميكروسكوپ الكتروني روبشي (sem) مورد ارزيابي قرار گرفتند.نتايج: نتايج تست انحلال‌پذيري نشان‌دهنده افزايش قابل‌توجهي در حلاليت پاراستامول در مقايسه با داروهاي خالص است (p < 0.05 ). پس از گذشت 15 دقيقه، آزادسازي تجمعي در قرص‌هاي حاوي پراكندگي‌هاي جامد در مقايسه با قرص‌هاي حاوي داروي آزاد افزايش يافت (p < 0.05). نتايج آزمون ftir نشان داد كه پاراستامول در پراكندگي پليمري پايدار است. آناليز حرارتي و تصويربرداري ميكروسكوپ الكتروني روبشي نشان دادند كه آرايش كريستالي دارو طي فرايند فرمولاسيون ناپايدار مي‌شود (ايجاد كريستال‌هاي آمورف).نتيجه‌گيري: تست اسپكتروسكوپي ftir نشان‌دهنده‌ي حضور پيوند هيدروژني بين پاراستامول و پليمرها در پراكندگي‌هاي جامد بود و حضور اين پيوندها مي‌تواند سبب افزايش انحلال‌پذيري دارو گردد. تست آزادسازي نشان داد سرعت آزادسازي دارو از قرص‌هاي حاوي پراكندگي‌هاي جامد نسبت به قرص‌هاي حاوي داروي آزاد به‌طور چشمگيري افزايش يافت و در حضور pvp k25 نتايج بهتري به دست آمد.

Solid dispersions (SDs) have been traditionally used as an effective method for improving the dissolution properties and bioavailability of poorly water-soluble drugs. The aim of this study was to improve the solubility and dissolution rate of paracetamol by SD technique. Materials & methods The prepared SDs were evaluated by saturation solubility test, In-vitro drug release test, differential scanning calorimetry (DSC), Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR), and scanning electron microscopy (SEM). Results The prepared SDs exhibited a statistically significant increase in the solubility of paracetamol compared to that of the free drug (p < 0.05). After 15 min SD tablets had an enhanced cumulative drug release compared to tablets of the free drug (p < 0.05). FTIR study revealed that paracetamol was stable in polymeric dispersions. DSC and SEM microscopy showed that the drugs crystallinity was decreased during the preparation process (amorphous crystal formation). Conclusion The FTIR spectroscopic test revealed the presence of intermolecular hydrogen bonding between paracetamol and the polymers in the SDs, which could increase the aqueous solubility of the drug. The DSC analysis indicated that the drug was in the amorphous state when dispersed in the polymers. Dissolution studies indicated that the dissolution rates were markedly increased in the SDs compared with those of paracetamol alone, and Better results were obtained with PVP K25.