سنتز تركيب‌هاي دي‌هيدروپيرانو‌كربونيتريل بر پايه‌ كوجيك اسيد متصل به حلقه‌ 3،2،1-تري‌آزول با روش شيمي كليك و ارزيابي آن‌ها به‌عنوان مهاركننده‌هاي آنزيم تيروزيناز

در اين پژوهش، سنتز تركيب هاي دي هيدروپيرانوكربونيتريل بر پايه‌ كوجيك اسيد متصل به حلقه 3،2،1- تري آزول با روش شيمي كليك و ارزيابي آن ها به عنوان مهاركننده‌هاي آنزيم تيروزيناز انجام شد. حلقه زايي تري آزول در تركيب هاي هدف با روش كلاسيك شارپلس  و درحضور كاتاليست مس انجام شد. تركيب ها شامل سه گروه مشتق هاي كوجيك اسيد داراي حلقه ۳،۲،۱-تري آزول بودند كه برمبناي ۴-هيدروكسي بنزآلدهيد، ۳-هيدروكسي بنزآلدهيد و ۴-هيدروكسي-۳-متوكسي بنزآلدهيد (وانيلين) سنتز شدند.  ارزيابي برون‌تني اثر مهاركنندگي آنزيم تيروزيناز همه تركيب ها انجام شد. اكثر تركيب ها  قدرت مهاري متوسط را از خود نشان دادند و در نهايت نتيجه ها به صورت درصد مهار گزارش شدند. از ميان آن ها، تركيب هاي 8d ، 8f، و 8n  بهترين درصد فعاليت مهاري آنزيم تيروزيناز با درصدهاي به ترتيب ۸۸/۲ ± ۱۲/۴۰، ۰۵/۳ ± ۵۳/۴۵، و ۰۵/۲ ± ۵۲/۴۲  را نسبت به كوجيك اسيد به عنوان شاهد استاندارد μM) ۱1/۲ ± ۶۹/ ۱۹)  نشان دادند. مطالعه هاي داكينگ نشان داد كه تركيب ها با آمينو اسيدهاي اطراف مكان فعال آنزيم تيروزيناز برهم كنش دارند. همچنين، بررسي ويژگي هاي دارونمايي و جنبش شناسي دارويي براي تركيب هاي منتخب، محاسبه شد و در گستره قابل قبول قرار گرفتند.