فرمولاسيون و ارزيابي فيزيكوشيميايي فرم تزريقي آهسته‌رهش كريستال مايع ليپيدي ريسپريدون

مقدمه: ريسپريدون دارويي بسيار پركاربرد در بيماران با اختلالات رواني است، ازآنجايي‌كه حفظ غلظت خوني اين دارو در محدوده درماني بسيار مهم است، اين بيماران بايد به‌صورت روزانه و پيوسته دارو دريافت كنند. بدين منظور، فرمولاسيون هاي آهسته‌رهش از اين دارو در اين مطالعه ارزيابي شدند.روش كار: در اين مطالعه، كريستال مايع بهينه بر مبناي حداكثر آزادسازي طي 60 روز با نسبت هاي مختلف فسفاتيديل‌كولين (PC) (Phosphatidylcholine) به سوربيتان‌مونواولئات (sorbitan monooleate) (PC: SMO)، توئين 80 (درصد وزني/وزني)، و توكوفرول‌استات(Tocopherol acetate) (TA) (درصد وزني/وزني) با روش Central Composite Design (CCD) به ‌دست آمد. مطالعات ارزيابي آزادسازي برون‌تن براي مقايسه اثرهاي كريستال مايع ليپيدي و Risperdal CONSTA® انجام شد. ارزيابي با ميكروسكوپ نوري پلاريزه و كشت سلولي نيز انجام شد.يافته‌ها: فرمولاسيون بهينه حاوي نسبت PC به اسپان 58.6 درصد وزني/وزني، توئين 0.82 درصد وزني/وزني و TA 3.6 درصد وزني/وزني براي حداكثر آزادسازي دارو طي دو ماه انتخاب شد. مزوفاز هگزاگونال با ساختار دووجهي در ساختار كريستال مايع مشاهده شد. آزمايش كشت سلولي سميتي نشان نداد.نتيجه‌گيري: اين مطالعه توانايي بالاتر سيستم كريستال مايع بر پايه اسپان را در مقايسه با فرم تجاري Risperdal CONSTA® تأييد مي كند كه مي تواند به افزايش همراهي بيمار و تسهيل مشكلات درمان خوراكي منجر شود.