تهيه تركيب نشاندار 64Cu-NODAGA-RGD-BBN و برآورد دز جذبي آن در انسان بر اساس داده‌هاي موش

محاسبه دز جذبي در اندام انسان يكي از اولين گام‌ ها براي توسعه راديوداروهاي جديد است. هدف از اين مطالعه تخمين دز جذبي توسط انسان از تركيب نوين نشاندار Cu-NODAGA-RGD-BBN64 است. بدين‌منظور ابتدا تركيب نشاندار Cu-NODAGA-RGD-BBN64 با تغيير پارامترهاي مؤثر بر نشاندارسازي در شرايط بهينه تهيه شد. پايداري پپتيد هتروديمر نشاندار در بافر سالين فسفات (PBS) و در سرم خون انساني به مدت 12 ساعت ارزيابي شد. پس از آن، توزيع زيستي كمپلكس در موش‌هاي حامل تومور به مدت 12 ساعت پس از تزريق مورد بررسي قرار گرفت. در نهايت، دز جذبي توسط انسان پس از تزريق تركيب نشاندار Cu-NODAGA-RGD-BBN64 بر اساس داده‌هاي موش با استفاده از روش RADAR و برون يابي جرمي برآورد شد. نتايج به‌دست آمده نشان داد كه تركيب نشاندار حاصل با خلوص راديوشيميايي بيش از 99 % قابل توليد بوده و اين تركيب از پايداري بالايي (بالاتر از 96 % ) برخوردار است. Cu-NODAGA-RGD-BBN64 جذب بالايي را در تومورهاي بيان‌كننده گيرنده پپتيدي آزادكننده گاسترين در مقايسه با ساير اندام‌هاي غيرهدف نشان داد. علاوه بر اين، ارزيابي دز براي اين تركيب نشان داد كه بدن و ساير اندام ‌ها دز قابل توجهي را پس از تزريق دريافت نمي‌ كنند.