نشان‌د‌ارسازي آنتي‌بيوتيك سيپروفلوكساسين با تكنسيم-m99، كنترل كيفي و توزيع زيست‌شناختي آن

نشان‌د‌ارسازي آنتي‌بيوتيك سيپروفلوكساسين با تكنسيم-m99، كنترل كيفي و توزيع زيست‌شناختي آن

چكيده: از آنتي‌بيوتيك‌هاي نشان‌دار، در پزشكي هسته‌اي مي‌توان براي تشخيص و رديابي عفونت استفاده كرد. آنتي‌بيوتيك‌ها به دليل تمايل به تركيب شدن با باكتري‌ها، تركيبات اختصاصي براي رديابي عفونت هستند. سيپروفلوكساسين، آنتي‌بيوتيك كينولوني با طيف گسترده است كه به آنزيم DNA ژيراز باكتري وصل شده و از سنتز DNA در آن جلوگيري مي‌كند. اين مقاله به نشان‌دارسازي سيپروفلوكساسين با مرسوم‌ترين راديونوكليد موجود در پزشكي هسته‌اي، تكنسيم-m99، مي‌پردازد. در اين راستا، از قلع كلريد به عنوان كاهنده استفاده شده است و پارامترهاي مختلف اعم از ميزان كاهنده، pH محيط، ميزان گرما براي تعيين بازده بهينه مورد ارزيابي قرار گرفته‌اند. كنترل راديوشيميايي آنتي‌بيوتيك نشان‌دار شده، با استفاده از كروماتوگرافي كاغذي انجام شده است. واكنش در دماي آزمايشگاه، خلوص 3±90% را براي كمپلكس به دنبال داشت. ميزان پايداري راديوداروي موردنظر در مجاورت سرم انساني ظرف مدت 1 و 4 ساعت به ترتيب، 2/84 و 6/79% بوده و 75% از فعاليت پرتوزايي مورد استفاده با باكتري اتصال پيدا كرد. نسبت جذب عضله‌ي عفوني به غيرعفوني 1 ساعت و 4 ساعت پس از تزريق به ترتيب، 2/3 و 8/1 به دست آمد.

Abstract: Radiolabeled antibiotics are used for the specific diagnosis of infection by exploiting their specific binding properties to the bacterial components, thereby making it possible to differentiate infection from sterile lesions. 99mTc-ciprofloxacin is the most widely used infection imaging agent which belongs to quinolones group and has a vast antimicrobial action against bacterias. Ciprofloxacin binds to bacterial DNA Gyrase and inhibits its conventional synthesis. Ciprofloxacin labeled with 99mTc specifically binds to various bacteria. Thus, it potentially constitutes a specific marker allowing discrimination between septic and aseptic diseases. In this paper, we describe the labeling of ciprofloxacin with the most widely used imaging radionuclide, 99mTc. The quality control procedure using thin layer chromatography and the stability of labeled compound and also the effect of different parameters such as pH and stannous chloride amount on the radiolabeling yield were investigated. The maximum radiochemical yield was 90±3%. The stability of the radiolabeled antibiotic in the presence of human serum was about 84.2% and 79.6%, respectively after 1h and 4h. 75% of the activity binds to the plasma proteins and the ratio of infected muscle to non-infected muscle is 3.2 and 1.8, 1h and 4 hours post injection.