فرمولاسيون ژل موضعي 2/0 درصد گريزيوفولوين با استفاده از پليمرهاي كاربومر 940 و هيدروكسي پروپيل متيل سلولز

Formulation of griseofulvin topical gel 0.2% using carbomer 940 and HPMC

زمينه: هدف از اين پژوهش تهيه و ارزيابي فرمولاسيون ژل موضعي گريزيوفولوين به عنوان يك شكل دارويي موضعي است كه داراي ظاهر، پايداري و اثربخشي مناسب باشد. روش: پس از بررسي فرمولاسيون هاي ساخته شده با غلظت هاي مختلف از پليمرهاي كاربومر و HPMC، حاوي داروي گريزيوفولوين بهترين فرمولاسيون كه داراي ظاهر مناسب بود، انتخاب شد و سپس ريولوژي، پايداري و كينتيك آزادسازي آن ها مورد بررسي قرار گرفت. نتايج: نتايج نشان داد كه ژل موضعي گريزيوفولوين تهيه شده با كاربومر 5/0 درصد و HPMC 5/2 درصد پايداري شيميايي، ويسكوزيته و آزادسازي مناسب داشته است. كينتيك آزادسازي دارو از ژل هاي حاوي كاربومر و HPMC به ترتيب از معادله ي درجه صفر و واگنر خطي تبعيت مي كند. نتايج بررسي ريولوژيك نشان مي-دهد كه ژل حاوي HPMC به مقدار جزيي رفتار پلاستيك نشان مي دهد در حالي كه ژل حاوي كاربومر تيكسوتروپي پلاستيك واضحي دارد. نتيجه گيري: رفتار ريولوژيك فرآورده مي تواند بر ويژگي هاي فيزيكوشيميايي و فارماكولوژيك فرآورده تاثير داشته باشد و رفتار پلاستيك ژل حاوي كاربومر آن را براي كاربرد موضعي مناسب ساخته است. هرچند بررسي هاي كلينيكي براي تاييد اثربخشي اين فرمولاسيون ها لازم است، اما مي توان انتظار داشت كه گريزيوفولوين در يك فرمولاسيون مناسب به مقدار مناسب از فرمول آزاد شده و اثربخشي مناسب داشته باشد.

Background: The goal of the present study was the preparation and evaluation of griseofulvin topical gel as a drug dosage form with appropriate efficacy and stability. Methods: To select the best formulation, formulations with different concentration of carbomer and HPMC were evaluated for their appearance. Then evaluated for physicochemical characteristics such as rheologic behavior, viscosity, stability and drug release. Results: The result showed that the topical gel of griseofulvin prepared with Carbomer 0.5% and HPMC2.5% had good chemical stability, viscosity and drug release. The evaluation of the kinetic of drug release indicated that the formulations containing Carbomer 0.5% and HPMC 2.5% followed zero order release and liner Wagner, respectively. Rheologic data showed that while HPMC gel shows a very mild plastic behavior, Carbomer based gels behave very significantly as a thixotrop pseudo plastic gel. Discussion: Rheologic behavior can affect the physicochemical and pharmacological aspects of the drug and plastic behavior of carbomer gel made it suitable for topical application. Although clinical research is necessary for Confirm the effectiveness but as a result, topical griseofulvin in a suitable formulation showed good drug release and efficacy.