بررسي پايداري فيزيكي حالت جامد قرص آتنولول و سازگاري آن با برخي از مواد جانبي قرص ها

The effect of atenolol tablet excipients on solid-state physical stability

سابقه و هدف: قرص ها، متداول ترين شكل دارويي خوراكي مي باشند. مطالعه سازگاري بين دارو و مواد جانبي، يكي از فرايند هاي مهم در فرمولاسيون شكل دارويي جامد پايدار است. ناسازگاري بين دارو و مواد جانبي، مي تواند پايداري ، فراهمي زيستي و كيفيت داروها را تحت تاثير قرار دهد. هدف از انجام اين تحقيق، بررسي تاثير اجزاي فرمولاسيون در گذشت زمان و نقش عوامل محيط ي بر خصوصيات فيزيكي قرص هاي آتنولول بود. مواد و روش ها: قرص هاي آتنولول به روش پرس مستقيم و با استفاده از مواد جانبي مختلف تهيه گرديد . آزمايش هاي اوليه بر روي فرمولاسيون ها انجام گرفت، سپس قرص ها در شرايط مختلف دمايي و رطوبتي به مدت سه و شش ماه قرار گرفتند . ميزان داروي آزاد شده و زمان باز شدن قرص ها پس از اين مدت، بررسي گرديد. براي تعيين پايداري فيزيكي قرص ها و امكان تداخل بين دارو (Fourier transform infrared spectroscopy) FT-IR و (Differential scanning calorimetry) DSC با اكسپيانت از استفاده گرديد. يافته ها: نتايج حاصل از بررسي رهش دارو از فرمولاسيون هاي مختلف كه به مدت سه و شش ماه درشرايط مختلف نگهداري شد، تمامي DSC و FT-IR تفاوت معني داري را نشان داد. زمان باز شدن قرص ها پس از اين مدت، افزايش يافت . بررسي طيف هاي فرمولاسيون ها، واكنش شيميايي خاصي را نشان نداد. استنتاج: نتايج نشان داد كه قرار دادن قرص هاي آتنولول تهيه شده به مدت سه و شش ماه در شرايط مختلف، سبب تغيير در رهش دارو مي شود. همچنين تغييري در پايداري فيزيكي قرص ها مشاهده نشد.

Background and purpose: Oral route is the most frequently used route for drug administration and tablets are the most popular oral drug forms. The study of drug-excepient compatibility is an important process in development of a stable solid dosage form. Incompatibility between drugs and excipients can alter the stability and bioavailability of drugs, thereby affecting its safety and/or efficacy. In this study, the effects of formulation ingredients under aging and environmental factors on physical properties of atenolol tablets were evaluated. Materials and methods: Atenolol tablets were obtained by the Direct Compression method and using different excepients. After conducting some initial tests, tablets were subjected in different temperatures and humidities for six months. From different formulations, the atenolol release and disintegration time were analyzed. Differential scanning calorimetry (DSC) and Fourier transform infrared spectroscopy (FT-IR) were used to determine the possible interactions between drug and excipients. Results: The results of drug release from different formulations after 3 and 6 months storage in 25°C/60% relative humidity (RH) and 40°C/75%RH showed significant differences among various times. Under all the storage conditions, atenolol tablets showed an increase in disintegration time. DSC and FT-IR did not show any interaction. Conclusion: The results of dissolution and disintegration time showed that keeping atenolol tablets for three or six months in different conditions caused significant changes in the drug release and disintegration. Moreover, no change was observed in the physical stability of tablets.