بررسي تاثير نوع و ميزان پليمرهاي هيدروفيل بر ميزان رهش و خصوصيات شناوري قرص هاي ماتريكسي پروپرانولول هيدروكلرايد

Effect of Type and Amount of Hydrophilic Polymer on Release Profile and Floating Properties of Propranolol HCl Matrix Tablets

به علت دانسيته بالك كمتر از مايعات (Gastroretentive) سابقه و هدف: سيستم هاي دارورساني ماندگار در معده معده در سطح مايعات معده باقي مي مانند. اين امر سبب افزايش دارورساني در نواحي فوقاني دستگاه گو ارش مي گردد . آزادسازي دارو در نواحي پيش از رسيدن به جايگاه جذب سبب ارتقا فراهمي زيستي مي گردد. روش هاي مختلفي براي طولاني كردن زمان باقي ماندن دارو در معده مورد استفاده قرار گرفت هاند. از اين روش ها مي توان به سيستم هاي زيست چسب، سيستم هاي متورم شونده و س يستم هاي شناور اشاره نمود . هدف از اين مطالعه طراحي و ساخت قرص هاي ماتريكسي شناور از داروي پروپرانولول هيدروكلرايد و بررسي خصوصيات شناوري و ميزان رهش دارو مي باشد. و همچنين نمونه هاي حاوي Carbopol 934P و HPMC K15M مواد و روش ها: قرص هاي ماتريكسي شناور حاوي عوامل ايجاد كننده گاز، به روش كمپرسيون مستقيم تهيه شدند. سرعت آزادسازي دارو و مدت زمان شناوري با استفاده از 1 مورد بررسي قرار گرفت. ويژگي هاي شناوري فرمولاسيون هاي تهيه / معادل 2 pH در محيط با USP دستگاه شماره دو مورد مطالعه قرار گرفت. pH شده نيز در همين يافته ها: سرعت آزادسازي دارو با افزايش ميزان پليمر كاهش يافت. ميزان آزادسازي دارو با افزودن عامل ايجادكننده گاز افزايش يافت. نتايج به دست آمده نشان مي دهد كه پليمر هيدروكسي پروپيل متيل سلولز پليمر در مقايسه با كربوپول پليمر مناسب تري براي تهيه فرآورده هاي شناور مي باشد. افزودن عامل ايجادكننده گاز سبب بهبود ويژگي هاي شناوري فرمولاسيون هاي مورد بررسي گرديد. استنتاج: اين نتايج تاثير پليمر و عامل ايجاد كننده گاز را بر الگوي رهش دارو به اثبات مي رساند. همچنين با استفاده از پليمر هيدروكسي پروپيل متيل سلولز و عامل ا يجاد كننده گاز مي توان فرمولاسيون شناور مناسبي از پروپرانولول هيدروكلرايد تهيه نمود.

Background and purpose: The gastroretentive drug delivery systems can be retained in the stomach due to low bulk density. This assist in improving the oral sustained delivery of drugs that have an absorption window in a particular region of the gastrointestinal tract. These systems release the drug content before reaching the absorption site and provide optimal bioavailability. Several approaches are currently utilized to prolong gastric retention time. These include floating systems, polymeric bioadhesive, and swelling and expanding systems. The objective of this study was to develop and characterize gastroretentive floating matrix tablets from propranolol HCl. Materials and methods: Propranolol floating matrix tablets, containing HPMC K15M or Carbopol and gas-generating agent were prepared using direct compression method. The drug release profile of tablets was evaluated based on USP method. The in vitro floating characteristics of these tablets were studied in pH 1.2. Results: The release rate decreased when the amount of polymer increased. The drug release also increased in the presence of gas-generating agent. The results showed that tablets containing HPMC had better floating properties than tablets containing Carbopol. Adding gas generating agent to the formulations modified the floating properties of matrices. Conclusion: These results proved the effect of polymers and floating agents on drug release profile. The use of HPMC K15M and gas-generating agents can lead to suitable floating formulation of propranolol HCl.