بررسي تاثير اندازه ذره اي دارو و پليمر HPMC K15M رهش تيوفيلين از ماتريكس هاي پليمري

Influence of Drug and Polymer HPMC K15M Particle Size on the Release Rate of Theophylline from Polymer Matrices

سابقه و هدف: يكي از رو شهاي تهيه اشكال دارويي با رهش كنترل شده، قرار دادن دارو در داخل يك ماتريكس پليمري هيدروفيل مي باشد. نسبت دارو به پليمر، اندازه ذره اي دارو و همچنين پليمري مثل مي توانند رهش دارو را اصلاح نمايند. در اين مطالعه ت اثير برخي عوامل (HPMC) Hhydroxypropyl methylcellulose در رهش تيوفيلين به عنوان يك داروي مدل HPMC K15M فرمولاسيون نظير نسبت دارو به پليمر و اندازه ذره اي دارو و مورد ارزيابي قرار گرفت. با روش HPMC K15M مواد و روش ها: قرص هاي تيوفيلين با استفاده از اندازه ذرات و نسبت هاي متفاوت از دارو و پرس مستقيم تهيه شدند. خصوصيات فيزيكوشيميايي قرص ها بررسي شد. سرعت رهش دارو با استفاده از دستگاه انحلال 7 مطالعه و آناليز شد و اطلاعات حاصله به مدل هاي كينيتكي / 1 و 2 / هاي معادل 2 pH شماره يك فارماكوپه آمريكا در انحلال برازش گرديد. عمدتاً توسط نسبت HPMC K15M يافته ها: نتايج حاصله نشان مي دهد كه سرعت رهش تيوفيلين از ماتريك سهاي دارو به پليمر كنترل مي شود. اندازه ذره اي دارو و پليمر به نسبت تاثير كمتري در رهش دارو دارند. استنتاج: با توجه به اختلاف رهش دارو از فرمولاسيون هاي مختلف، مي توان گفت ميزان پليمر مه م ترين عامل تاثيرگذار در آزادسازي دارو بوده و همچنين رابطه مستقيمي بين اندازه ذره اي پليمر و ميزان رهش دارو برقرار مي باشد . در مقابل بين اندازه ذره اي دارو و مقدار آزادسازي تيوفيلين رابطه معكوسي وجود دارد.

Background and purpose: One of the methods of preparing controlled-release dosage forms is the incorporation of drug in a matrix containing a hydrophilic rate-controlling polymer. Drug-polymer ratio, drug particle size and HPMC particle size have been identified as modifiers of drug release. This study evaluated the relationship and influence of formulation factors such as drug-HPMC ratio and particle size of drug and HPMC on drug release from matrices containing HPMC K 15 M and thophylline as model drug. Materials and methods: Theopylline tablets were obtained by the direct compression method using different particle sizes and ratio of theophylline and HPMC K15M. The physicochemical properties of prepared tablets were investigated. Drug release rate was also studied using USP I dissolution apparatus at pH 1.2 and 7.2. From different formulations the theopylline release was analyzed and then the data was fitted to Kinetic models. Results: The results of the present study showed that the rates of theophylline release from HPMC K15 M matrices are mainly controlled by the drug-HPMC ratio. The drug and HPMC particle size also influenced the drug release parameters, although to a lesser extent. Conclusion: The main factor influencing the drug release from formulations is the polymer content. There is direct relationship between the polymer particle size and drug release. However, there is an inverse relationship between the drug particle size and release of theophylline.