سنتز (N - (S - [[S-] - فلويورو-4-) 1 - N- پيپيرازينيل (فنيل [-2- اكسو-5-اكسازوليدينيل [متيل استاميد]، هيدروكلريد و بررسي اثرات ضدباكتري آن

Synthesis and Evaluation of Antimicrobial Activity of (S)-N-[[3-[3-fluoro- 4-(N-1-piperazinyl) phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl] methyl]acetamide, hydrochloride

با معرفي اكسازوليدينون ها و كاربرد آن ها در زمينه كلينيكال پيشرفت مهمي در درمان عفونت هاي ناشي از برخي باكتري هاي گرم – مثبت پديد آمد. مشتقي از اكسازوليدينون سنتز، و اثر ضد باكتري آن روي يك سري از باكتري هاي گرم مثبت و گرم منفي با استفاده از روش agar dilution بررسي شده است. مقدارهاي MIC (كمترين غلظت بازدارندگي)، در مقايسه با لاينزوليد و سيپروفلوكساسين به عنوان داروهاي مرجع به دست آمد و مورد مقايسه قرار گرفت. نتيجه ها نشان مي دهند كه اين تركيب با عنوان (S)-N-((3-(3-فلويورو-4-( پيپرازين-1-ايل)فنيل)-2-اكسواكسازوليدين-5-ايل)متيل) استاميد هيدروكلريد در مقايسه با لاينزوليد اثر بسيار بيشتري در بازدارندگي باكتري گرم-منفيEscherichia coli داشته است (MIC = 50 µg/ml). همچنين اين تركيب روي باكتري گرم-مثبت Microccus luteus اثر بازدارندگي 2 برابر قويتري در مقايسه با سيپروفلوكساسين (MIC= 3.125 µg/ml) داشته است.

The introduction of oxazolidinones to clinical practice represents an important advance in the therapy of infections due to some gram-positive bacteria. An oxazolidinone derivative has been synthesized and evaluated against a panel of Gram-positive and Gram-negative bacteria using a conventional agar dilution method. MIC values were compared with those of linezolid and ciprofloxacin as reference drugs. Thus, in the present study we report synthesis and antibacterial activity assay of (S)-N-((3-(3-fluoro-4-(piperazin-1-yl)phenyl)-2-oxooxazolidin-5-yl)methyl)acetamide hydrochloride and it was shown to be highly potent against gram-negative bacterium ‘Escherichia coli’ (MIC= 50 µg/ml). In addition this compound found to act 2 times more potent against gram-positive bacterium ‘Microccus luteus’ (MIC=3.125 µg/ml).