بررسي تاثير نسبت موسيلاژ Plantago major (بارهنگ) و HPMC K4M بر قدرت مخاط چسبي و سرعت آزادسازي قرص هاي زيست چسب داخل گونه اي پروپرانولول هيدروكلرايد

Effect of P.major Mucilage: HPMCK4M Ratio on the Bioadhesive and Dissolution Rate of Propranolol HCl Buccoadhesive Tablets

سابقه و هدف: دارورساني به حفره دهاني داراي ويژگي هاي خاصي است كه آن را به عنوان يك جايگاه درماني مد نظر محققان قرار داده است. علاوه بر خصوصيات دارورساني سيستميك و عدم وجود مشكل گذر اول كبدي در اين مسير، دارورساني موضعي در اين محل نيز داراي جايگاه خاصي مي باشد. در اين تحقيق، موسيلاژ استخراج شده از دانه هاي گياه بارهنگ، به عنوان يك پليمر زيست چسب، در فرمولاسيون قرص هاي زيست چسب داخل گونه اي پروپرانولول هيدروكلرايد استفاده شد. مواد و روش ها: در اين مطالعه تجربي، دانه هاي گياه بارهنگ در اسيد كلريدريك 0/1 نرمال بر روي هيتر حرارت داده شد. موسيلاژ حاصل پس از صاف شدن با استفاده از اتانول رسوب داده شد و جدا گرديد. سپس قرص هاي پروپرانولول هيدروكلرايد 80 ميلي گرمي با نسبت هاي مختلف از دارو به موسيلاژ و نسبت هاي مشابه از پليمر HPMCK4M، به تنهايي و مخلوط موسيلاژ با اين پليمر تهيه شد. روند آزاد سازي، سرعت جذب آب، تغييرات وزن، تورم، فرسايش، سختي و زيست چسبي مورد ارزيابي قرار گرفت. يافته ها: نتايج به دست آمده نشان مي دهد كه حداكثر قدرت مخاط چسبي با فرمولاسيون F1 و كم ترين قدرت مخاط چسبي با فرمولاسيون F6 مشاهده مي گردد. قدرت مخاط چسبي با افزايش ميزان موسيلاژ در فرمولاسيون ها كاهش مي يابد. هم چنين سرعت رهش دارو با افزايش ميزان موسيلاژ افزايش مي يابد. در بين 7 فرمولاسيون اول كه داراي مخلوطي از موسيلاژ و پليمر مي باشند، كم ترين و بيش ترين سرعت رهش به ترتيب در فرمولاسيون F1 و F7 كه داراي بيش ترين ميزان پليمر و موسيلاژ (70 ميلي گرم) مي باشند، مشاهده گرديد. استنتاج: موسيلاژ بارهنگ همراه با پليمر HPMC K4M مي تواند به عنوان يك عامل زيست چسب، همراه با اثرات كنترل كننده رهش مطرح گردد.

Background and purpose: Pharmaceutical aspects of mucoadhesion have been the subject of great interest during recent years because it provides the possibility of avoiding either destruction by gastrointestinal contents or hepatic first-pass inactivation of drug. In this study, polysaccharide mucilage derived from the seeds of Plantago major L. (Plantaginaceae family) was investigated for use in matrix formulations containing propranolol hydrochloride. Materials and methods: An experimental study was performed in which the mixture of Plantago major seeds in 0.1 N HCl was macerated on a heater and was filtered through a cotton cloth. The mucilage was precipitated by ethanol. Then several ratios of the drug-mucilage and drug-mucilagepolymer were prepared. The polymer selected for comparison was HMPCK4M. Drug release, swelling, erosion, hardness, and bioadhesion were evaluated. Results: Maximum bioadhesive strength was observed with F1 and the lowest bioadhesive strength was seen with F6. The results also showed that bioadhesive force decreased with increase in the amount of mucilage. As the amount of mucilage increased initial drug release as well as drug release in the later hours was increased. The lowest and the highest release rate was observed in F1 and F7 with highest amount of polymer and mucilage (70 mg), respectively. Conclusion: P. major seed mucilage could be used as a bioadhessive polymer. This mucilage also controlled the release profile of drug.