تاثير گلوسير 50/13 بر سرعت آزاد شدن ناپروكسن از پراكندگي هاي جامد تهيه شده با پلي اتيلن گليكول 4000

The Effect of Gelucire 50/13 on Release Rate of Naproxen in Solid Dispersions Prepared by PEG 4000

سابقه و هدف: رفتار انحلالي دارو يكي از مسائل تعيين‌كننده در فراهمي زيستي خوراكي آن دارو است. فراهمي زيستي را مي‌توان با افزايش حلاليت و سرعت انحلال دارو با تركيب كردن آن با يك حامل آب دوست بهبود بخشيد. ناپروكسن يك داروي ضد درد و ضد التهاب كم محلول در آب است. يكي از راه‌هاي غلبه بر حلاليت پايين ناپروكسن، اصلاح ويژگي‌هاي فيزيكي آن با استفاده از پراكندگي‌هاي جامد است. در اين پژوهش، از گلوسير 50/13، و پلي اتيلن گليكول 4000، جهت تهيه پراكندگي‌ها جامد داروي ناپروكسن استفاده شد. مواد و روش‌ها: پراكندگي‌هاي جامد ناپروكسن توسط روش ذوبان و با استفاده از مقادير متفاوت از دارو- پليمر (پلي اتيلن گلايكول 4000 ) و دارو- گلوسير تهيه شد. براي ارزيابي تداخلات بين دارو و ساير اجزاء تشكيل‌دهنده در پراكندگي‌هاي جامد از مطالعات انحلال، (Differential Scanning Calorimetry (DSC)، FTIR (Fourier transform infrared spectroscopy) و X-ray استفاده شد. يافته‌ها: آزاد سازي دارو از پراكندگي‌هاي جامد و مخلوط فيزيكي افزايش چشمگيري نسبت به داروي خالص از خود نشان مي دهد. همچنين، سرعت انحلال مخلوط‌هاي فيزيكي و پراكندگي‌هاي جامد با افزايش ميزان پلي اتيلن گليكول، افزايش مي يابد. نتايج حاصل از XRD تغيير ناپروكسن از حالت كريستال به حالت آمورف را نشان مي دهد. مطالعات FTIR و DSC هيچ‌گونه تداخل فيزيكوشيميايي را بين دارو و پليمرها نشان نمي دهد. استنتاج: افزايش در سرعت انحلال ناپروكسن توسط روش پراكندگي‌هاي جامد، احتمالاً ناشي از افزايش قدرت‌ تر پذيري و طبيعت آبدوست حامل و سورفاكتانت است.

Background and purpose: Solubility behavior of a drug is one of the key determinants of its oral bioavailability. The bioavailability may be enhanced by increasing the solubility and dissolution rate of drug by combining the drug with a hydrophilic carrier. Naproxen is a poor water non-soluble analgesic and anti- inflammatory drug. A possible way of overcoming the naproxen low aqueous solubility is to alter the physical properties of the drug by preparing a solid dispersion. In this study, Gelucire 50/13 and PEG 4000 were employed to produce solid dispersions with naproxen. Material and methods: Naproxen solid dispersions were prepared in various amounts of drug and polymer (PEG4000) using hot melting method. The influence of several amounts of gelucire 50/13 was also studied. Dissolution studies, Differential scanning calorimetry (DSC), Fourier–transform infrared spectroscopy (FTIR), and X-ray powder diffractometry (XRD) were used to evaluate any interaction between the drug and other components in solid dispersions. Results: According to dissolution study, drug release from solid dispersions and physical mixture were higher than that of the pure drug. Also, dissolution rate of solid dispersions and physical mixtures enhanced by increasing the concentration of polyetilen glycol. The result of DSC and FTIR showed that there was no chemical interaction between the drug and the polymer. XRD patterns showed the change of Naproxen Crystalline Material into Amorphous Materials. Conclusion: The increased dissolution rate of naproxen by solid dispersion technique could be due to increase wettability and hydrophilic nature of carrier and surfactants.